【藥品名稱(chēng)】

　　通用名：甲磺酸培氟沙星注射液

　　英文名：Pefloxacin Mesylate Injection

　　漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuan Peifushaxing Zhusheye

　　本品主要成份為甲磺酸培氟沙星，其化學(xué)名稱(chēng)為：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸二水合物。

　　其結構式為：

　　分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O

　　分子量：465.49

　　【性狀】 本品為無(wú)色、微黃色或微黃綠色的澄明液體。

　　【藥理毒理】

　　甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類(lèi)抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門(mén)菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風(fēng)桿菌也有抗菌活性。

　　甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注后，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20~30%，半衰期(t1/2)較長(cháng)，約10~13小時(shí)，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過(guò)炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進(jìn)行代謝，主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經(jīng)腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。

　　【適應癥】

　　由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關(guān)節感染;皮膚感染;敗血癥和心內膜炎;腦膜炎。

　　【用法用量】

　　靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時(shí)一次?；加悬S疸的病人，每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時(shí)用藥一次;患有黃疸和腹水的病人，每48小時(shí)用藥一次?；蜃襻t囑。

　　【不良反應】

　　1、胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。

　　2、中樞神經(jīng)系統反應：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。

　　3、過(guò)敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性、多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數患者有光敏反應。

　　4、偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩燥不安、意識模糊、幻覺(jué)、震顫;②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現：③結晶尿，多見(jiàn)于高劑量應用時(shí)：④關(guān)節疼痛：⑤注射部位局部刺激癥狀。

　　5、少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)蟀准毎档?，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

　　【禁忌】

　　對本品及氟喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

　　【注意事項】

　　1、由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn)，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

　　2、本品大劑量應用或尿PH值在7以上時(shí)可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。

　　3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

　　4、應用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時(shí)應避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光或紫外光照射，如發(fā)生光敏反應需停藥。

　　5、嚴重肝功能減退時(shí)，可減少藥物消除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。

　　6、原有中樞神經(jīng)系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時(shí)需仔細權衡利弊后應用。

　　7、稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。

　　8、本品每次靜滴時(shí)間不少于60分鐘。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　動(dòng)物實(shí)驗未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需應用本品時(shí)應暫停哺乳。

　　【兒童用藥】

　　本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，因此18歲以下的患者禁用。

　　【老年患者用藥】

　　老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應用。

　　【藥物相互作用】

　　1、尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

　　2、本品與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類(lèi)的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期(t1/2β)延長(cháng)，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時(shí)應測定茶堿類(lèi)血藥濃度并調整劑量。

　　3、環(huán)孢素與本品合用時(shí)，其血藥濃度升高，必須監測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。

　　4、本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強后者的抗凝作用合用時(shí)應嚴密監測患者的凝血酶原時(shí)間，并調整劑量。

　　5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

　　6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長(cháng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統毒性，合用時(shí)應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。

　　【藥物過(guò)量】

　　每日用藥劑量為1600mg以上時(shí)，可能會(huì )出現以下副作用：胃腸功能失調、肌肉和(或)關(guān)節疼痛、光敏反應、神經(jīng)系統失調(頭痛、失眠)、血小板減少。

　　【規 格】 2ml:0.2g(以培氟沙星計)

　　【貯 藏】 遮光，密閉保存。

　　【包 裝】 安瓿瓶裝;2ml×4支/盒。

　　【有 效 期】 24個(gè)月。

　　【批準文號】 國藥準字H20058177

　　【生產(chǎn)企業(yè)】

　　企業(yè)名稱(chēng)：通化神源藥業(yè)有限公司

　　地 址：吉林省通化市江南高科技開(kāi)發(fā)區120-45號

　　郵政編碼：134001

　　電話(huà)號碼：0435-3251381

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